Liraglutide 2mg / flakon efektivman kontwole sik nan san, diminye pwa, epi pwoteje sistèm kadyovaskilè a.

Entwodiksyon debaz liraglutide 2mg / flakon

Long-GLP-1 agonist reseptè|Asid gra modifye glikoz-bese ak peptides pèdi pwa 2mg/boutèy

Non jenerik: liraglutid

Sekans: Ki baze sou estrikti imen GLP-1 (7-37), modifye pa sibstitisyon asid amine ak modifikasyon chèn bò asid gra.

Pwa molekilè: Apeprè 3751.2 Da

Pite: Pi gran pase oswa egal a 99.0% (HPLC)

Aparans: Poud lyofilize blan rive blan -blan

Depo: Jele nan -20 degre, pwoteje kont limyè, epi estoke nan yon kote ki sèk.

Itilizasyon ak Depo Gid

Liraglutid:

Liraglutide se yon analòg peptide-1 (GLP-1) ki gen enjenyè, ki aji lontan{0}}glucagon{{1}, ki revèsiblman mare albumin atravè chèn bò asid gra li yo, ki pwolonje mwatye lavi li ak pèmèt yon kontwòl ki estab nan glikoz nan san ak yon dòz pwa. Konpare ak natirèl GLP-1, li pi estab epi li gen yon dire pi long nan aksyon an vivo. Aksyon pisan agonist reseptè GLP-1 li yo pa sèlman ankouraje sekresyon ensilin ak inibit glucagon nan yon fason ki depann de glikoz, men tou, reta vide gastric ak aji sou sistèm nève santral la pou siprime apeti. Efikasite pwouve li fè li yon zouti rechèch enpòtan nan etidye mekanis fizyolojik yo ak estrateji tretman dyabèt tip 2, obezite, ak konplikasyon yo.

Chèchè maladi metabolik yo chwazi liraglutide souvan akòz efè li{0}}diminye glikoz nan san ak pèdi pwa-, epi tou fasil pou rejim dòz li yon fwa-toujou fasilite obsèvasyon chanjman ritm fizyolojik nan eksperyans bèt yo. Li travay nan aktive jisteman GLP-1 reseptè a, evite efè segondè konplèks ki asosye ak òmòn sèks. Wòl prensipal li nan reglemante omeyostazi glisemi, metabolis enèji, ak konpòtman manje fè li yon zouti estanda ak yon mekanis byen defini ak rezilta serye nan modèl preklinik sendwòm metabolik, rezistans ensilin, ak maladi ki gen rapò ak obezite.

Aplikasyon pou liraglutide:

Li aktive GLP-1 reseptè a, ankouraje sekresyon ensilin ak anpeche lage glukagon nan yon fason ki depann de glikoz-, efektivman retade vid gastric ak pwodui yon santiman santral nan sasyete. Liraglutide se yon -ipoglisemi ki dire lontan ak peptide jesyon pwa devlope ki baze sou teknoloji modifikasyon asid gra, epi li se yon molekil referans enpòtan nan rechèch metabolik.

Liraglutide se lajman ki itilize nan etid la nan mekanis yo patolojik ak farmakodinamik nan dyabèt tip 2, obezite, ak maladi metabolik ki gen rapò. Karakteristik farmakokinetik ak farmakodinamik byen defini li yo bay yon bon kalite-modèl eksperimantal pou evalye nouvo medikaman GLP-1, eksplore rejim terapi konbinezon, ak rechèch sou estrateji entèvansyon metabolik alontèm. Li jwe tou yon wòl enpòtan nan domèn rechèch debaz tankou règleman konsomasyon manje, depans enèji, ak metabolis lipid.

Itilizasyon ak metòd depo

1. Rekonstitisyon ak preparasyon:

Solvang rekòmande:

Sòlvan pi pito: Dilyan esteril enkli ladan lioswayon solisyon tanpon devwe ak pH 8.0-8.5.

Nòt enpòtan: Pa sèvi ak saline òdinè, dlo esteril pou piki, oswa lòt solvang ki pa verifye. Solvang ki pa kòrèk yo ka lakòz presipitasyon ak inaktivasyon.

Pou dilution eksperimantal: Apre yo fin fonn nan sòlvan espesyal -mansyone anlè a, li ka dilye yon dezyèm fwa aksaline fizyolojik ki gen 0.1% albumin serom bovin (BSA).

Pwosedi preparasyon estanda:

Preparasyon sòlvan:

Sèvi ak yon sòlvan dedye ki te filtre esterilize atravè yon manbràn filtre 0.22μm.

Tanperati sòlvan an te retabli nan tanperati chanm (20-25 degre).

Pwosedi rekonstitisyon:

Ajoute 1.0 mL sòlvan espesyal la nan yon flakon 2 mg.

Vide dousman sou miray boutèy la pou evite enpak dirèk sou gato ki seche -friz la.

Dousman vireflakon an orizontal nan pla men ou pou omwen 2-3 minit jiskaske yon solisyon klè oswa yon ti kras opalesan fòme.Souke fò, ajitasyon, oswa vortexing entèdi.

Final konsantrasyon: 2 mg/mL (apeprè 0.53 mM).

Dispense ak dilution:

Si li pa itilize imedyatman, li ta dwe distribye nan yon sèl -kantite eksperyans lè l sèvi avèk tib kryokonservasyon adsorption ba-pi vit posib.

Pou pi ba konsantrasyon, sèvi aksaline fizyolojik ki gen 0.1% BSApou dilution gradyan ak dousman ranvèse melanje.

Travay konsantrasyon / referans dòz:

Eksperyans selil in vitro: ranje konsantrasyon souvan itilize se 0.1 nM a 100 nM

Animal in vivo etid: Ranje dòz nòmal la se 0.1 a 0.6 mg / kg (yon fwa chak jou, piki lar).

Egzanp kalkil preparasyon: Si yon solisyon k ap travay 10 nM nesesè, pran 18.9 μL nan solisyon stock epi ajoute li nan 1 mL nan mwayen kilti.

Pwen kle yo sonje:

Espesifik sòlvan: Solvang espesifik yo dwe itilize, ki enpòtan anpil pou asire solubilite li yo ak pwopriyete ki dire lontan-.

Teknik dissolve: Fonn sèlman pa dousman wotasyon orizontal. Nenpòt manyen wòdpòte ka lakòz denaturasyon oswa agrégasyon pwoteyin.

Pwosedi aseptik ak limyè -pwoteje: strik operasyon aseptik ak pwoteksyon konplè kont limyè pandan tout pwosesis la.

Obsève solisyon an: Solisyon an ta dwe klè oswa yon ti kras opalesan apre rekonstitisyon. Si presipitasyon, fib oswa dekolorasyon rive, solisyon an ta dwe jete.

Pare-pou-itilize: Apre rekonstitisyon, li ta dwe itilizenan lespas 1 èdtan, oswa estoke yon ti tan jan sa espesifye.

2. Kondisyon depo:

Poud lyofilize ki pa rekonstitye:

Depo alontèm-: Sere nan frizè nan -20 degre, lavi etajè 24 mwa.

Depo optimal: Sere nan frizè nan -80 degre, lavi etajè 36 mwa.

Fè egzateman pwoteje kont limyè: Ou dwe estoke nan sache papye aliminyòm limyè orijinal -prèv.

Pwoteksyon imidite: Kenbe sèk; gen desiccant.

Solisyon rekonstitye:

Sèvi ak imedyatman: Pou pi bon aktivite, sèvi ak imedyatman apre rekonstitisyon.

Depo{0}} kout tèm: Sere nan 2-8 degre lwen limyè pou pa plis pase 24 èdtan.

Lè w konjele se entèdi entèdi: Solisyon ki te rekonstitye pa dwe jele ankò.

Kondisyon transpò:

Glaz-poud sèk: transpòte pa glas sèk (-78 degre).

Anbalaj: Limyè -sak papye aliminyòm prèv + sele vakyòm + bwat izole kim.

3. Estabilite ak Estanda Pwosesis:

Estabilite fizikochimik:

Li pi estab nan kondisyon pH yon sòlvan devwe.

Li sansib a chanjman nan pH ak fòs iyonik nan solvang ki pa-espesifik epi li gen tandans fè agrégasyon.

Sansib a estrès mekanik (tankou vibrasyon vyolan).

Pwen kle pou konsève engredyan aktif:

Aderans strik nan pwosedi disolisyon ak dilution se fondamantal pou kenbe aktivite byolojik li yo ak pwopriyete famakokinetik ki dire lontan -.

Bezwenanyen, tanpri kontaktenou

Baj popilè: liraglutide 2mg / flakon efektivman kontwole sik nan san, diminye pwa, ak pwoteje sistèm nan kadyovaskilè, Lachin liraglutide 2mg / flakon efektivman kontwole sik nan san, diminye pwa, ak pwoteje manifaktirè yo sistèm kadyovaskilè, founisè, faktori